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发布日期:2019-09-17 11:14:58       作者:鲁南制药集团       浏览:426
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他汀是目前最有效的降脂藥物之一,不僅能強效降低總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇,而且能一定程度上降低甘油三酯、升高高密度脂蛋白膽固醇,因此也被公認爲是最全面的降脂藥物。當然,他汀還有一個非常重要的作用就是保護血管內皮,起到穩定斑塊、延緩動脈粥樣硬化發展的作用,全面防治心腦血管疾病。


目前國內共上市7個他汀類藥物,分別是:洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀,整體市場規模達200多億。令人眼花缭亂的他汀類藥物,你知道這其中的差異嗎?


◆◆降脂能力◆◆

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從上圖可以看出,瑞舒伐他汀是降脂效果最好的他汀,小劑量便可以達到強效的降脂效果,其5mg劑量的降脂能力相當于阿托伐他汀20mg。據資料顯示,中國人的血脂水平普遍低于外國人,建議服用中低等強度他汀。由于阿托伐他汀80mg在國人中經驗不足,需謹慎使用。


高強度:他汀類每日劑量降低LDL-C≥50%

中等強度:他汀類每日劑量降低LDL-C30%~50%

低強度:他汀類每日劑量降低LDL-C<30%


◆◆安全性◆◆


01、水溶性他汀,安全性更高


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水溶性他汀不易進入肝髒外的其他組織,表現爲較高的肝選擇性和較少的影響平滑肌增殖;而脂溶性他汀更容易透過血腦屏障,容易産生中樞神經系統症狀,如失眠等。由下表可知,只有瑞舒伐他汀和普伐他汀是水溶性藥物,具有較好的肝髒選擇性及肌肉安全性。


02、極少經肝髒代謝,藥物間的相互作用更少


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臨床上使用他汀類藥物的患者多數聯合使用其他藥物,而他汀類經過CYP450進行代謝,臨床上易于發生藥物間的相互作用,可能導致嚴重後果;瑞舒伐他汀、普伐他汀及匹伐他汀這三種藥物幾乎不經CYP450代謝,聯合用藥時藥物相互作用小,發生率較低。


03、5mg規格,更適合中國人用藥


膽固醇水平存在人種差異,中國人的膽固醇水平普遍偏低,對降脂藥更敏感。除此之外,他汀所導致的嚴重不良反應與劑量呈顯著正相關,即劑量越大,不良反應越多。魯南制藥突破國外專利技術壁壘,克服諸多困難,曆經10年的研發,首創瑞舒伐他汀(瑞旨)5mg規格,被評爲國家重點産品,榮獲國家科技進步二等獎,美國FDA認證産品,更適合中國人用藥。強效降脂,穩定斑塊,安全性更高,開啓他汀調脂新時代。


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◆◆給藥時間◆◆


肝髒合成膽固醇主要發生在淩晨2點~3點,多數他汀類藥物如氟伐他汀、辛伐他汀等藥物半衰期較短,約爲2~4h,這些藥物只有在晚上服用才能使有效血藥濃度覆蓋夜間膽固醇合成的高峰。


而瑞舒伐他汀和阿托伐他汀爲長效HMG-CoA還原酶抑制劑(阿托伐他汀約爲14h,瑞舒伐他汀約爲19h),可以在一天內的任何時間服用,藥物在體內的作用時間較長,血藥濃度均可維持一定濃度範圍不變,對內源性膽固醇合成均有抑制作用。


综合考虑,瑞舒伐他汀是最强他汀,强效降脂且安全性高,5mg规格更适合中国人用药且方便给药剂量的调整,联合用药影响小,給藥時間不受时间限制,是他汀的理想选择。